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【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：注射用鹽酸丙帕他莫

英文名稱(chēng)：Propacetamol Hydrochloride for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Bingpatamo

【成份】

本品主要成份為鹽酸丙帕他莫。

化學(xué)名稱(chēng)：二乙胺基乙酸4-（乙酰胺基）苯酯鹽酸鹽。

分子式：C₁₄H₂₀N₂O₃.HCL

分子量：300.78

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。

【適應(yīng)癥】

    在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發(fā)熱時(shí)，其他給藥方式不適合的情況下，用于中度疼痛的短期治療，尤其是外科手術(shù)后疼痛。也可用于發(fā)熱的短期治療。

【規(guī)格】1.0g（按鹽酸丙帕他莫計(jì)）。

【用法】

   成人及15歲以上兒童：靜注或滴注，1～2g/次，2～4次/日，給藥間隔最少不得短于4小時(shí)，日劑量不超過(guò)8g。對(duì)于體質(zhì)虛弱的成人每次給藥劑量為1g。

本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液完全溶解。將1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用（終濃度為20mg/ml），在15分鐘內(nèi)輸注完畢。

【不良反應(yīng)】

   常見(jiàn)不良反應(yīng)主要是注射部位局部疼痛（10%）。發(fā)生率低于萬(wàn)分之一的不良反應(yīng)有頭暈、身體不適、紅斑或蕁麻疹等輕度過(guò)敏反應(yīng)、血小板減少、白細(xì)胞減少、貧血、低血壓、轉(zhuǎn)氨酶升高和接觸性皮炎。有發(fā)生應(yīng)急性休克和醫(yī)護(hù)人員發(fā)生接觸性皮炎和嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。

【禁忌】

   對(duì)本品及其成分、對(duì)乙酰氨基酚過(guò)敏的患者；嚴(yán)重肝功能損傷患者；肌酐清除率小于30毫升/分鐘的患者；小于3個(gè)月的嬰兒。

【注意事項(xiàng)】

1、  本品嚴(yán)格使用于年齡在15歲以上的少年及成人。

2、  本品僅為對(duì)癥治療藥，在使用本品的同時(shí)，應(yīng)盡可能進(jìn)行病因治療。

3、  對(duì)阿司匹林過(guò)敏者一般對(duì)本品不發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。但有報(bào)告在因司匹林過(guò)敏發(fā)生哮喘的病人中，少數(shù)(<5%)病人應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚后發(fā)生輕度支氣管痙攣。

4、  丙帕他莫不應(yīng)和其他含對(duì)乙酰氨基酚成份的藥物聯(lián)合應(yīng)用。

5、  如給藥量超過(guò)推薦劑量會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重肝臟損傷（詳見(jiàn)【藥物過(guò)量】項(xiàng)）

6、  患有肝臟疾病患者或有大量飲酒習(xí)慣的人應(yīng)慎用；有腎臟疾病或腎功能不全患者應(yīng)慎用。

7、  應(yīng)用本品后出現(xiàn)紅斑或水腫癥狀應(yīng)立即停藥。

8、  有醫(yī)護(hù)人員發(fā)生接觸性皮炎和嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道，因此醫(yī)護(hù)人員配制藥品時(shí)應(yīng)采用必要防護(hù)措施。

9、  對(duì)診斷的干擾:

①  血糖測(cè)定，應(yīng)用葡萄糖氧化酶/過(guò)氧化酶法測(cè)定時(shí)可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測(cè)定時(shí)則無(wú)影響；

②  血清尿酸測(cè)定，應(yīng)用磷鎢酸法測(cè)定時(shí)可得假性高值；

③  測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測(cè)定，用亞硝基奈酚試劑作定性過(guò)篩試驗(yàn)時(shí)可得假陽(yáng)性結(jié)果，定量試驗(yàn)不受影響。

④  肝功能試驗(yàn)，大劑量或長(zhǎng)期使用時(shí)，凝血酶原時(shí)間、血清膽紅素、LDH、血清轉(zhuǎn)氨酶均可增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

   因本品活性代謝物對(duì)乙酰氨基酚可通過(guò)胎盤(pán)，并可在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。

【兒童用藥】本品嚴(yán)格使用于年齡在15歲以上的少年及成年人。小于3個(gè)月的嬰兒禁用。

【老年用藥】

   老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，本品半衰期有所延長(zhǎng)，易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。

【藥物相互作用】

1、在長(zhǎng)期飲酒或應(yīng)用其他肝酶誘導(dǎo)劑，尤其是應(yīng)用巴比妥類(lèi)或其他抗驚厥藥的患者，長(zhǎng)期或大量服用本品時(shí)，更有發(fā)生肝臟毒性的危險(xiǎn)。

2、本品與氯霉素合用，可延長(zhǎng)后者的半衰期，增強(qiáng)其毒性。

3、本品與丙磺舒合用，其清除率降低，因此需減量使用。

4、長(zhǎng)期使用本品會(huì)產(chǎn)生華法林樣效應(yīng)。與抗凝血藥合用，因可減少凝血因子在肝內(nèi)的合成，可增強(qiáng)凝血作用，故抗凝血藥的用量應(yīng)根據(jù)凝血酶原時(shí)間進(jìn)行調(diào)整。

5、長(zhǎng)期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時(shí)(如每年累積用量至1000g，應(yīng)用3年以上時(shí))，可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等)的危險(xiǎn)。

6、與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時(shí)，由于兩藥可相互降低與葡糖醛酸的結(jié)合作用而降低清除率，從而增加毒性，應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用。

【藥物過(guò)量】

 癥狀:本品給藥過(guò)量時(shí)因耗盡體內(nèi)谷胱甘肽會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重肝臟損傷，初期癥狀出現(xiàn)于過(guò)量給藥后1～2天內(nèi)，表現(xiàn)為肝區(qū)疼痛、肝腫大或黃疸；第4～6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報(bào)道一次服用對(duì)乙酰氨基酚8～15g可致嚴(yán)重肝壞死，并于數(shù)日內(nèi)死亡。

 治療:解救應(yīng)及時(shí)洗胃或催吐，給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開(kāi)始時(shí)按體重給予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小時(shí)1次，共17次；病情嚴(yán)重時(shí)可靜脈給藥，將藥物溶于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服甲硫氨酸，對(duì)肝臟有保護(hù)作用。拮抗劑宜盡早應(yīng)用，8～10小時(shí)內(nèi)給藥療效滿意，超過(guò)24小時(shí)則療效較差。同時(shí)還應(yīng)給予其他療法，如血液透析等。極端情況時(shí)需進(jìn)行肝臟移植。

【藥理毒理】

 本品是對(duì)乙酰氨基酚的前體藥物，具有解熱鎮(zhèn)痛作用。靜注或肌注后，可迅速被血漿酯酶水解，釋出對(duì)乙酰氨基酚而起作用，通過(guò)對(duì)乙酰氨基酚抑制中樞COX活性，減少PGE類(lèi)的合成，發(fā)揮其解熱鎮(zhèn)痛作用，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用，其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似；通過(guò)抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無(wú)明顯抗炎作用。1g本品在血液中分解為0.5g對(duì)乙酰氨基酚。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

 丙帕他莫在血漿中99%迅速水解而成(水解半衰期約11分鐘)對(duì)乙酰氨基酚及N，N-二乙基甘氨酸。靜脈給藥1g本品后產(chǎn)生的對(duì)乙酰氨基酚的血藥峰值濃度(12.7mg/ml)明顯高于口服0.5 g對(duì)乙酰氨基酚所產(chǎn)生的血藥峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推薦劑量范圍內(nèi)，其產(chǎn)物對(duì)乙酰氨基酚的藥代特征呈線性，重復(fù)給藥其藥代參數(shù)不改變，平均血漿半衰期為2.5～3.6小時(shí)。本品15分鐘靜脈輸注后，于15分鐘開(kāi)始起效，1～2小時(shí)達(dá)藥效峰值，鎮(zhèn)痛作用持續(xù)約4～6小時(shí)，解熱作用維持約4小時(shí)。

 本品產(chǎn)物對(duì)乙酰氨基酚主要在肝臟代謝，約60%～80%與葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排泄，約20%～30%與硫酸結(jié)合后排泄。有5%以上以原形排出。還有4%被細(xì)胞色素P450轉(zhuǎn)化為一種與谷胱甘肽結(jié)合的代謝物，主要通過(guò)尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。

【貯藏】遮光，密封，置陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。

【包裝】玻璃管制注射劑瓶裝，1瓶/盒。

【有效期】24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH27122005。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20057729。

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng)：海南全星制藥有限公司

生產(chǎn)地址：海南省?？谑斜６悈^(qū)A06-2

郵政編碼：570216

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